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AXL kinase inhibitor

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By Targets:	TAM Receptor (21) Apoptosis (5) c-Fms (1) c-Kit (4) c-Met/HGFR (11) Discoidin Domain Receptor (2) FLT3 (4) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Trk Receptor (3) VEGFR (8) VSV (1)
By Research Areas:	Cancer (26) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (3)

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Targets Recommended: TAM Receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12494

LDC1267 5 篇以上引用文献	TAM Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
LDC1267 是*TAM (Tyro3,Axl* 和 Mer)** 激酶高效选择性抑制剂，对 Tyro3/Axl/Mer IC₅₀值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。

HY-144708

Axl-IN-4	TAM Receptor	Cancer
Axl-IN-4 (Compound 24) 是一种 *AXL* 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 28.8 μM。

HY-144706

Axl-IN-3	TAM Receptor	Cancer
Axl-IN-3 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 *AXL* 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 41.5 nM。Axl-IN-3 对其他激酶的抑制作用较低。

HY-N12041

Axl-IN-16	TAM Receptor HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Axl-IN-16 是 *Axl* 和 HIF 的双重抑制剂。Axl-IN-16 诱导 Flammulina velutipes 子实体形成。Axl-IN-16 抑制缺氧诱导因子活性和受体酪氨酸激酶表达。

HY-153012

Axl/Mer/CSF1R-IN-1	TAM Receptor c-Fms	Cancer
Axl/Mer-IN-1 (Compound 1) 是一种 Axl/Mer 受体酪氨酸激酶 (Axl/Mer RTK) 和 CSF1R 抑制剂，K_d 值均小于 0.1 μM。

HY-162103

Axl-IN-18	TAM Receptor Apoptosis	Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 *AXL* 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC₅₀=1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC₅₀=377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。

HY-12963

Dubermatinib 5 篇以上引用文献 TP-0903	TAM Receptor Apoptosis	Cancer
Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的 *Axl* 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 27 nM。

HY-132893

AZ14145845	TAM Receptor	Cancer
AZ14145845 是一种具有体内药效的高选择性I1/2型Mer/Axl双特异性激酶抑制剂。

HY-15797

UNC2250 1 篇文献验证	TAM Receptor	Cancer
UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂，IC₅₀为 1.7 nM，比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。

HY-107145

Ningetinib Tosylate	TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR	Cancer
对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 *Axl* 的 IC₅₀ 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

HY-107145A

Ningetinib	TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR	Cancer
宁格替尼 Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR2 和 *Axl* 的 IC₅₀ 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

HY-15798

UNC2881	VSV TAM Receptor	Cardiovascular Disease
UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂，可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化，IC₅₀ 为 22 nM。UNC2881 对 *Axl* 和 Tyro 也有抑制作用，IC₅₀ 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集，可用于血栓病理研究。

HY-147218

PF-07265807	c-Met/HGFR TAM Receptor	Cancer
PF-07265807 是一种有效的 TAM 和 c-Met 抑制剂，对 AXL、MER 和 TYRO3 的 IC₅₀ 分别为 6.1 nM、13.2 nM 和 21.6 nM。PF-07265807 可用于抗癌研究。

HY-125510

UNC2541 1 篇文献验证	TAM Receptor	Others
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC₅₀ 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC₅₀，510 nM)。

HY-114356

BPI-9016M	c-Met/HGFR	Cancer
BPI-9016M是一种有效的，口服活性的，选择性的双重 c-Met 和 *AXL* 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长，迁移和侵袭。

HY-12044

Cabozantinib S-malate 最多引用文献 38 篇文献验证 XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate	VEGFR Apoptosis	Cancer
卡博替尼苹果酸盐 Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，*Axl* 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-13016S1

Cabozantinib-d4 XL184-d₄; BMS-907351-d₄	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
卡博替尼-d₄ Cabozantinib-d₄ 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，*Axl* 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-116000

Glumetinib 1 篇文献验证 Gumarontinib; SCC244	c-Met/HGFR	Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。

HY-147695

c-Met-IN-12	c-Met/HGFR	Cancer
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 *AXL、Mer* 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。

HY-138696

Zanzalintinib 1 篇文献验证 XL092	TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR	Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、*AXL* 和 MER，在细胞分析中的 IC₅₀ 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

HY-13016S

Cabozantinib-d6 XL184-d₆; BMS-907351-d₆	VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis	Cancer
卡博替尼 d₆ Cabozantinib-d₆ 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，*Axl* 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-117548

UNC1062 1 篇文献验证	TAM Receptor	Cancer
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活，在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC₅₀=1.1 nM, Morrison K_i=0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC₅₀=60 nM, AXL IC₅₀=85 nM)。

HY-117596

UNC569 1 篇文献验证	TAM Receptor	Cancer
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 2.9 nM，K_i 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 *Axl* 和 Tyro3，IC₅₀ 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。

HY-114357A

DS-1205b free base	TAM Receptor c-Met/HGFR Trk Receptor	Cancer
DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 *AXL* 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC₅₀ 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

HY-N3634

Corylifol C	Others	Cancer
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC₅₀ 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。

HY-12076

BMS 777607 5 篇以上引用文献 BMS 817378	c-Met/HGFR TAM Receptor	Cancer
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met，*Axl，Ron* 和 Tyro3 的活性，IC₅₀ 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。

HY-16961

Sitravatinib 1 篇文献验证 MGCD516; MG-516	VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀ 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

HY-16961A

Sitravatinib malate MGCD516 malate; MG-516 malate	VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀ 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N12041

Axl-IN-16	Structural Classification Natural Products Microorganisms Source classification	TAM Receptor HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Axl-IN-16 是 *Axl* 和 HIF 的双重抑制剂。Axl-IN-16 诱导 Flammulina velutipes 子实体形成。Axl-IN-16 抑制缺氧诱导因子活性和受体酪氨酸激酶表达。

HY-N3634

Corylifol C	Structural Classification Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Psoralea corylifolia L. Plants	Others
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC₅₀ 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-13016S

Cabozantinib-d6
Cabozantinib-d₆ 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，*Axl* 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-13016S1

Cabozantinib-d4
Cabozantinib-d₄ 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，*Axl* 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

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